Apre apresye Powder CAS 170729-80-3}
Non pwodwi:Aprepitant;MK-0869;CS-274;Emend;Aprepitan;Aprepirant
NO CAS:170729-80-3
Fòmil molekilè: C23H21F7N4O3
Pite & Klas: 99% HPLC; Klas Medsin
MOQ & Pake: 100g; Pake selon demann
Livrezon: Livrezon san danje epi rapid
Magazen & Etajè lavi: Kote fre ak sèk; 24 mwa
Delè: 1-3 jou
Depo: USA ak Almay depo
Sètifika: COA; HPLC; MSDS; TDS, elatriye.
Dekri teren
Ki sa ki Aprepitant?
Aprepitant poudse poud kristal blan oswa yon ti kras blan, ki se yon sibstans chimik ak ensolubl nan dlo. Solibilite aripipitan nan dlo a ba anpil nan pH 2 ~ 10, ak yon Log P nan 4.8 nan pH 7.0. Yon ti kras idrosolubl nan asetonitrile, yon ti kras idrosolubl nan etanòl ak acetate izopropil, idrosolubl nan etanòl.
Aprepitant se yon antagonist reseptè Neurokinin-1(NK{-1), ki fè pati chimyoterapi anti-kansè ak pwodwi tretman vomisman. Aprepitant gen gwo afinite selektif pou moun, men li ba pou 5- hydroxytryptamine, dopamine ak reseptè kortikosteroid. Sibstans P se yon kalite tachykinin (neurokinin), ki sitou sitiye nan newòn sistèm nève santral ak periferik. Li gen rapò ak anpil fonksyon, tankou vomisman, depresyon, doulè enflamatwa ak enflamasyon nan lòt maladi. Aksyon sibstans P a se medyatè reseptè NK-1, ki se yon reseptè pwoteyin G ak makonnen ak chemen siyal fosfoinozitid. Aprepitant mare nan reseptè NK-1 nan sèvo a epi li bloke reseptè a, kidonk trete maladi medyatè pa sibstans P. Aprepitant ka oaza anpeche konbinezon sibstans P ak reseptè NK-1 nan sistèm nève santral la sispann. vomisman, epi yo ka itilize pou kè plen ak vomisman ki te koze pa medikaman chimyoterapi modere ak segondè.
| Non pwodwi | Aprepitant |
| KAS | 170729-80-3 |
| Fòmil molekilè | C23H21F7N4O3 |
| Pwa molekilè | 534.43 |
| Nimewo EINECS | 677-636-6 |
| Kondisyon depo | Sele nan sèk, 2-8 degre |
| Pwen k ap fonn | 244-246 degre |
| Solibilite | Soluble in DMSO(>25 mg/ml) |
| Aparans | Poud blan ak bèlj |
| Wotasyon espesifik | D25 +69 degre (c=1.00 nan metanol) |
| Dansite | 1.51±0.1 g/cm3 (Prevwa) |
Ki aksyon famasi Aprepitant?
Li bloke aksyon sibstans P lè li lye ak reseptè NK-1, ki sitou egziste nan sistèm nève santral la ak periferik li.Aprepitant poudka okipe reseptè NK-l nan sèvo a atravè baryè san-sèvo, ak segondè selektivite ak afinite, men ki ba afinite pou reseptè NK-2 ak NK-3. An menm tan an, afinite Aprepitant ak sib lòt dwòg (tankou reseptè dopamine ak reseptè 5-HT3) yo itilize pou trete kè plen ak vomisman ki pwovoke pa chimyoterapi tou ba anpil, epi efè li diminye kè plen ak vomisman pi bon pase lòt dwòg. Pwodui sa a ka amelyore pousantaj repons konplè nan kè plen ak reta ak vomisman chimyoterapi pwovoke nan metòd estanda pou trete sentòm vomisman grav ki te koze pa chimyoterapi ak bloke reseptè 5- tryptamine 3({5-HT3) ak dexamethasone. . Aprepitant ka anpeche vomisman egi ak reta pwovoke pa Cisplatin nan modèl bèt asistan blan an. Yon sèl dòz anvan oswa an menm tan ak cisplatin. Aprepitant ka diminye sentòm vomisman nan pwochen 72 èdtan yo; An menm tan an, Aprepitant ka amelyore efè antiemetik li lè li konbine avèk dèksametazon oswa 5-HT ak ondansetwon bloke reseptè.
Spesifikasyon pwodwi
| Atik | Spesifikasyon | Rezilta yo |
| Aparans | Poud cristalline blan oswa blan | Blan solid poud |
| Idantifikasyon | Pa IR | Konfòme |
| Pa HPLC | Konfòme | |
| Solibilite | Libète idrosolubl nan sulfoksid dimethyl, ensolubl nan dlo |
Konfòme |
| Wotasyon espesifik | {{0}}.0~+71.0 degre | {{0}}.0 degre |
| Kontni Dlo | Mwens pase oswa egal a 0.50% | 0.13% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 0.50% | 0.10% |
| Rezid sou ignisyon | Mwens pase oswa egal a 0.10% | 0.06% |
| Enpurte òganik | Enpurte AP{{0}}: Mwens pase oswa egal a 0.15% | nd |
| Enpurte AP1: Mwens pase oswa egal a 0.15% | nd | |
| Enpurte AP2: Mwens pase oswa egal a 0.15% | ND | |
| Desfluoro aprepitant: Mwens pase oswa egal a 0.15% | nd | |
| Nenpòt lòt enpurte endividyèl: mwens pase oswa egal a 0.10% | 0.06% | |
| Total enpurte: mwens pase oswa egal a 0.30% | 0.25% | |
| Esè | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Konklizyon: | Konfòme ak spesifikasyon antrepriz. |
Ki fonksyon Aprepitant?
Aprepitant poudse yon dwòg oksilyè anti-timè ak antiemetic, anti-enflamatwa, anticoagulant, antioksidan, ak efè amelyorasyon fonksyon gastwoentestinal.
1. Antiemetik:
Aprepitant ka anpeche vomisman egi ak reta ki te koze pa cisplatin, epi amelyore aktivite antiemetik 5-ondansetron antagonist reseptè HT3 ak glucocorticoid dexamethasone sou vomisman ki te koze pa cisplatin. Se poutèt sa, Aprepitant ka itilize pou soulaje sentòm kè plen ak vomisman.
2. Anti-enflamatwa:
Aprepitant gen yon sèten efè anti-enflamatwa, ki ka anpeche pwopagasyon tisi granulasyon ak elimine repons enflamatwa. Sa a gen yon efè soulaje sou sentòm yo enflamatwa ki ka rive nan pasyan timè pandan tretman an.
3. Antikoagulant:
Aprepitant gen yon sèten efè anticoagulant epi li ka diminye viskozite san. Segondè viskozite ka mennen nan maladi mikrosirkulatwa, ak efè a antikoagulan nan kapsil aprepitant ede amelyore mikrosirkulasyon.
4. Antioksidan:
Aprepitant gen efè a nan scavenging radikal gratis, epi li ka diminye estrès oksidatif pa kaptire radikal gratis.
5. Amelyore fonksyon gastwoentestinal: Aprepitant ka ogmante rezèv san gastwoentestinal, diminye sekresyon gastric asid, ak amelyore fonksyon gastwoentestinal.
HTML5 atlas de Aprepitant
|
|
Ki diferans ki genyen ant fosaprepitant ak aprepitant?
1. Pwodwi engredyan ak efè prensipal yo
Fosaprepitant se sitou itilize kòm yon dwòg antiemetic e li gen efè anti-timè. Li ka itilize pou trete metastaz nan sèvo frekan pa amelyore anjyogenesis nan tisi timè ak ogmante antigenicity nan tisi timè, kidonk reyalize yon efè anti-timè.Aprepitant poudse yon dwòg adjuvant anti-timè, sitou itilize pou anpeche egi ak reta kè plen ak vomisman pandan tretman inisyal la ak repete nan chimyoterapi anti-timè trè emetogenic.
2. Mekanis aksyon
Fosaprepitant aji sou tisi timè atravè mekanis espesifik aksyon li yo, ki ka gen ladan afekte kwasans ak metastaz selil timè yo. Aprepitant sitou anpeche reseptè 5-hydroxytryptamine nan newòn yo pou anpeche eksitabilite newòn yo pou tretman anti-timè, epi li administre an konbinezon ak lòt dwòg antiemetik pou anpeche kè plen ak vomisman ki te koze pa chimyoterapi.
Aktivite Byolojik Aprepitant:
| Dekri | Aprepitant se yon antagonist reseptè nerokinin 1 selektif ak gwo afinite ak yon Kd 86 pM. |
| Etid in vitro | Aprepitant diminye aktivite metabolik ak yon valè estime IC50 nan 20μM. Aprepitant pwovoke anpèchman kwasans selil ak arestasyon sik selil G1. Aprepitant siyifikativman pwovoke apoptoz nan selil Nalm-6, ki se medyatè atravè aktivasyon kaspas-3. Aprepitant (20μM) pwovoke akimilasyon p53 ak ekspresyon jèn sib pro-apoptotik p53. Aprepitant (1, 5, 10μM) inibit enfeksyon VIH nan MDM soti nan moun ki deprime ak san siprime VIH-negatif ansyen vivo nan yon fason ki depann de dòz la. Valè IC90 aprepitant ekivalan a 10μM ak valè IC50 se apeprè 5μM. |
| Etid in vivo | Aprepitant anpeche B. burgdorferi enfeksyon pwovoke ogmantasyon nan ekspresyon NK-1R nan NHPs nan vivo. Tretman aprepitant anpeche B. burgdorferi-induit ogmantasyon nan nivo pwoteyin CCL2 nan likid cerebrospinal nan NHPs. Tretman aprepitant anpeche B. burgdorferi-induit ogmantasyon nan ekspresyon mRNA CCL2 ak CXCL13 nan ganglio rasin dorsal nan NHPs ak anpeche B. burgdorferi-induit ogmantasyon nan CCL2, CXCL13, IL-17A, ak IL-6 mRNA ekspresyon nan mwal epinyè NHP yo. Tretman aprepitant atenue B. burgdorferi enfeksyon-induit diminisyon nan aktivite astrocyte / kantite. Aprepitant (10 mg / kg, ip) siyifikativman atenue ekspresyon CPP AMPH- ak kokayin-induit ak aktivasyon lokomotè nan sourit. Nan contrast, aprepitant siyifikativman amelyore ekspresyon CPP morfin-induit pandan y ap siyifikativman anpeche aktivite locomoteur morfin-medyatè nan sourit. Aprepitant pa pwovoke CPP enpòtan oswa degoutans kote kondisyone oswa deklanchman oswa anpèchman locomoteur. Aprepitant (125 mg/jou, oral) te lakòz yon 1-rediksyon nan nivo plasma RNA viral konpare ak kontwòl ki pa trete. |
| Eksperyans selilè | Efè inhibition aprepitant sou aktivite metabolik selil Nalm{{0}} yo te evalye pa absòpsyon thiazolyl ble tetrazolyom bromur (MTT) pa selil vivan yo. Selil yo te simen sou 96-plak pi nan yon dansite 5000 selil/pi. Apre tretman ak 5, 10, 15, 20, ak 30 μM aprepitant pou 24, 36, ak 48 èdtan, selil yo te plis enkube ak 100 μM MTT (0.5 mg / mL) nan 37 degre pou 3 èdtan. Selil ki pa trete yo te defini kòm gwoup kontwòl la. Apre solubilizasyon formazan presipite a ak 100 μL DMSO, yo te mezire dansite optik nan yon longèdonn 578 nm lè l sèvi avèk yon lektè ELISA. |
| Eksperyans sou bèt | Yo te anestezi kenz makak rhesus epi yo te bay vaksinasyon intrathecally nan sitèn magna la ak 1 × 108 spirochèt solid, tandiske 5 makak rhesus te enfekte epi yo te resevwa 1 mL medyòm RPMI 1640 apre yo fin retire yon kantite egal CSF. Te etablisman nan enfeksyon B. burgdorferi in vivo konfime pa kilti pozitif ki soti nan omwen yon echantiyon tisi otopsi. Premye gwoup bèt yo te etidye pandan 2 semèn e yo te enkli de bèt kontwòl (youn nan yo te trete ak aprepitant), de bèt ki enfekte ak ki pa trete, ak de bèt ki enfekte trete ak aprepitant. Dezyèm gwoup bèt yo te etidye pandan 4 semèn e yo te gen ladan 3 bèt kontwòl (youn nan yo te trete ak aprepitant), 5 bèt ki enfekte ak bèt ki pa trete, ak 4 bèt ki enfekte trete ak aprepitant. Bèt yo te resevwa yon dòz mwayèn aprepitant chak jou nan 28 ± 6 mg / kg pou chak jou, epi yo te kòmanse tretman dwòg 2 jou anvan inokulasyon. Dòz sa yo konsistan avèk pwotokòl veterinè estanda pou medikaman yo chwazi nan NHP yo, e 4-semèn etid la anpeche devlopman neropatoloji ki rive 8 semèn apre enfeksyon B. burgdorferi. |
| Referans |
[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant limite repons neroenflamatwa nan vivo nan yon modèl rhesus nan Lyme neuroborreliosis. J Neuroinflammation. 2017 fevriye 15;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. Anpèchman reseptè tachykinin NK1 lè l sèvi avèk aprepitant pwovoke lanmò selil apoptotik ak arestasyon G1 atravè aks Akt / p53 nan selil lesemi lenfoblastik pre-B egi. Eur J Pharmacol. 2016 Novanm 15;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Efè diferans aprepitant, yon antagonist reseptè neurokinin-1 ki itilize klinikman sou ekspresyon psikostimulan kondisyone kont rekonpans opioid. Sikofarmakoloji (Bèl). 2017 fevriye;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Famakolojik rezon pou antagonist NK1R, aprepitant kòm terapi adjunctive nan VIH. J Transl Med. 26 me 2016;14(1):148. |
Ki prekosyon pou Aprepitant?
Aprepitant se yon inibitè CYP3A4 ki depann de dòz la epi li dwe itilize avèk prekosyon lè yo itilize li ak pwodui ki metabolize prensipalman pa CYP3A4; kèk dwòg chimyoterapi metabolize pa CYP3A4.
Aprepitant ka lakòz yon diminisyon enpòtan nan rapò entènasyonal nòmalize (INR) nan tan an prothrombin lè yo itilize ak warfarin.
Efikasite nan kontraseptif ormon yo ka redwi pandan ak pou 28 jou apre itilizasyon aprepitant. Se poutèt sa, yo ta dwe itilize lòt mezi kontraseptif oswa metòd sekou pou kontrasepsyon pandan itilizasyon aprepitant ak pandan 1 mwa apre dènye dòz aprepitant la.
Ki jan ak ki kote yo achte Aprepitant Powder en?
Ou ka fè konfyans nou lòd paske nou gen yon bon dosye nan vann dwòg legal edikasyon.
Nou fè tès laboratwa endepandan sou tout pwodwi ak Lè sa a, vann yo bay kliyan respekte nou yo.
Voye rechèch ou an pou plis detay, Klike sou imel:allen@faithfulbio.comKounye a.
Yon varyete metòd anbake pou ou pou w chwazi
|
Tan transpò |
Metòd anbake |
Kondisyon pwa kago |
Avantaj |
|
3-7 jou |
DHL, Almay DHL, Almay DPD, |
Apwopriye pou mwens pase 50kg. |
Nou gen depo nan Almay ak Kalifòni, USA, |
|
7-15 jou |
Pa Air |
Apwopriye pou plis pase 50kg. |
|
|
15-60 jou |
Pa Lanmè |
Apwopriye pou plis pase 500kg. |
Voye rechèch ou an pou plis detay, Klike sou imel:allen@faithfulbio.comKounye a.
Limit responsabilite nou: Atik yo pibliye sou sit sa a sitou itilize pou ankouraje echanj akademik ak aprantisaj, epi yo pa vle di ke sit sa a dakò ak opinyon li oswa konfime otantisite nan kontni li yo. Tanpri filtre ak anpil atansyon. Si w kwè atik sa a vyole, tanpri kontakte administratè a. Nou pa responsab pou konsekans itilize enfòmasyon ak sèvis sou sitwèb sa a.
Remak: Konpoze sa a ta dwe itilize pou rezon rechèch sèlman. Reklamasyon sa yo pa te evalye pa Food and Drug Administration. Tanpri konsilte doktè ou epi aprann sou etid ki disponib anvan ou sèvi ak yo. Pwodui sa a pa fèt pou fè dyagnostik, trete, geri, oswa anpeche nenpòt maladi.
Baj popilè: aprepitant poud cas 170729-80-3, Lachin, Swèd, manifaktirè, faktori, Customized, wholesale, achte, pri, esansyèl, pi, pwodiktè, rabè, pou vann, nan stock, echantiyon gratis, poud anvan tout koreksyon, matyè premyè, te fè nan Lachin
Voye rechèch
Ou ka renmen tou
