Ki sa ki Rivaroxaban?
Rivaroxaban se yon nouvo dwòg anticoagulant oral, yon inibitè FXa selektif ki aji sou sit aktif faktè Xa (FXa). Li inibit FXa ak inibit chemen yo koagulasyon intrinsèques ak extrinsèques nan yon fason ki depann de dòz pou anpeche tronboz. Li ka itilize pou pasyan adilt k ap sibi operasyon ranplasman anch oswa jenou ochwa pou anpeche tronboz venn, epi li ka itilize tou pou pasyan adilt ki gen fibrilasyon atriyal ki pa valvulè ak yon istwa konjesyon serebral oswa atak ischemik pasajè pou diminye risk konjesyon serebral ak sistemik. anbolis.
Rivaroxaban poudse yon poud blan ak blan, ki pa ka fonn nan dlo; ensolubl nan etanòl; Pi gran pase oswa egal a 13.9 mg/mL nan DMSO anba chofaj modere
| Non pwodwi | Rivaroxaban |
| KAS | 366789-02-8 |
| Fòmil molekilè | C19H18ClN3O5S |
| Pwa molekilè | 435.88 |
| Nimewo EINECS | 685-132-2 |
| Kondisyon depo | Atmosfè inaktif, 2-8 degre |
| Pwen k ap fonn | 228-229 degre |
| Solibilite | Ensolubl nan dlo; Ensolubl nan etanòl; Pi gran pase oswa egal a 13.9 mg/mL nan DMSO anba chofaj modere. |
| Aparans | Poud blan ak blan |
| Pwen bouyi | 732.6±60.0 degre (Prevwa) |
| Dansite | 1.460±0.06 g/cm3 (Prevwa) |
Ki mekanis Rivaroxaban?
Rivaroxaban anpeche faktè koagulasyon Xa gratis ak mare nan konplèks prothrombinase. Li se yon faktè koagulasyon dirèk selektif Xa inhibitor, ak tan aparisyon li se 2.5 a 4 èdtan. Anpèchman nan faktè koagulasyon Xa pral entèwonp chemen yo entèn ak ekstèn nan kaskad koagulasyon, kidonk anpeche fòmasyon nan tronbin ak devlopman nan tronb. Rivaroxaban pa anpéché tronbin (aktive koagulasyon faktè II) epi yo montre li pa gen okenn efè sou plakèt.
Spesifikasyon pwodwi
| Atik | Spesifikasyon | Rezilta yo |
| Aparans | Poud blan | Konfòme |
| ldentifikasyon | IR: menm jan ak estanda referans | Konfòme |
| Aparans solisyon | Klè ak san koulè | Konfòme |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 0.5% | 0.06% |
| Sulfated Ash | Mwens pase oswa egal a 0.2% | 0.03% |
| Metal lou | Mwens pase oswa egal a 0.002% | Konfòme |
| Konpoze ki gen rapò | Yon sèl enpurte mwens pase oswa egal a 1.0% | Konfòme |
| Sòm enpurte mwens pase oswa egal a 2.0% | Konfòme | |
| Esè | 98.0%a 101.5% | 99.80% |
| Konklizyon: | Konfòme ak spesifikasyon antrepriz. |
Ki aplikasyon rivaroxaban?
1. Rivaroxaban poudyo itilize pou moun k ap sibi operasyon ranplasman jenou oswa ranplasman ochwa pou anpeche tronboz venn (VTE).
2. Yo itilize li pou tronboz venn granmoun (DVT) pou diminye risk pou yo repete DVT ak anbolis poumon (PE) apre egi DVT.
3. Li itilize pou pasyan adilt ki gen fibrilasyon atrial ki pa valv ak youn oswa plizyè faktè risk pou diminye risk konjesyon serebral ak anbolis sistemik.
4. Diferans esansyèl ant rivaroxaban ak fondaparinux sodyòm / heparin se ke li pa mande pou patisipasyon antithrombin III, men li ka dirèkteman antagonize faktè Xa gratis ak mare pou diminye aktivasyon tronbin e konsa pwolonje tan koagulasyon an. Li pa sèlman gen yon efè bloke sou fòmasyon nan boul nan san, men tou, li ka detwi boul nan san ki te fòme.
HTML5 atlas nan Rivaroxaban
|
|
Aktivite byolojik nan Rivaroxaban
| Deskripsyon | Rivaroxaban se yon inibitè Faktè Xa (FXa) trè pisan ak selektif ak aktivite anti-FXa ki pisan (IC5 0 nan 0.7 nM, Ki nan 0.4 nM). |
| Etid in vitro | Rivaroxaban (BAY {{0}}) se yon inibitè oral, dirèk faktè Xa (FXa) ki itilize pou prevansyon ak tretman tronboz atè ak venn. Rivaroxaban konpetitivman inibit FXa imen (Ki 0.4 nM) ak 10 000-selectivite pliye sou lòt serin proteaz; li tou inibit aktivite prothrombinase (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban anpeche FXa andojèn pi plis nan plasma imen ak lapen (IC50 21 nM) pase nan plasma rat (IC50 290 nM). Li montre yon efè anticoagulant nan plasma imen, double tan an prothrombin (PT) ak aktive tan an tronboplastin pasyèl nan 0.23 ak 0.69 μM, respektivman. |
| Etid in vivo | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) se yon inibitè FXa ki pisan, selektif, dirèk ak ekselan aktivite in vivo ak bon byodisponibilite oral. Rivaroxaban (BAY 59-7939), bay nan bolo venn anvan endiksyon tronbis, diminye fòmasyon tronbis (ED50 0.1 mg/kg), anpeche FXa, ak pwolonje PT nan yon fason ki depann de dòz la. PT50 ak FXa te yon ti kras afekte nan ED50 (1. 8-pliye ogmantasyon ak 32% anpèchman, respektivman). Nan 0.3 mg / kg (yon dòz ki prèske konplètman anpeche fòmasyon tronbis), rivaroxaban modèsman pwolonje PT (3.2±0.5-pliye) ak inibit aktivite FXa (65±3%). |
| tès kinaz | Aktivite rivaroxaban (BAY {{0}}) kont serin proteaz pirifye yo te mezire lè l sèvi avèk substra kwomojèn oswa fluorojenik nan 96-plak mikrotiter byen nan 25 degre. Yo te enkube anzim nan ak rivaroxaban oswa DMSO sòlvan li yo pou 10 minit. Reyaksyon an te inisye pa adisyon nan substra ak koulè a oswa fliyoresans te kontwole kontinyèlman nan 405 nm lè l sèvi avèk yon Spectra Rainbow Thermo Reader oswa nan 630/465 nm lè l sèvi avèk yon SPECTRAfluor plus, respektivman, pou 20 minit. Aktivite anzim yo te analize nan tanpon sa yo (konsantrasyon final): imen FXa (0.5 nM), lapen FXa (2 nM), rat FXa (1{0 nM), oswa urokinase (4 nM). ) nan 50 mM tanpon Tris-HCl, pH 8.3. , 150 mM NaCl, ak 0.1% albumin serom bovin (BSA); pefachrome FXa (50-800 μM) oswa chromothiocyanate U (250 μM) ak tronbin (0.69 nM), tripsin (2.2 nM), oswa plasmin (3.2 nM) nan 0.1 μM Tris-HCl, pH 8.0, ak 20 mM CaCl ; chromothiocyanate TH (200 μM), chromothiocyanate plasmin (500 μM), oswa inibitè chromothiocyanate (500 μM), FXIa (1 nM), oswa APC (10 nM) nan tanpon fosfat 50 mM, pH 7.4, 150 mM NaCl; ak S 2366 (150 oswa 500 μM) FVIIa (1 nM), ak faktè tisi (3 nM) nan 50 mM Tris-HCl tanpon, pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 ak 0.3% BSA, HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftalèn-benzilsulfonamid nan H2O (100 μM) epi mezire pou 3 èdtan. FIXab/FX tès, ki gen ladan FIXab (8.8 nM) ak FX (9.5 nM) nan 50 mM Tris-HCl tanpon, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 ak 0.1% BSA, te kòmanse lè yo ajoute I-1100 (50 μM) ak mezire pou 60 minit. Konstan anpèchman (Ki) kont FXa te kalkile dapre ekwasyon Cheng-Prusoff (Ki=IC50/{1 + [S]/Km), kote [S] se konsantrasyon substrate ak Km se Michaelis-Menten konstan. Km te detèmine nan konplo Lineweaver-Burk. IC50 se dòz inhibitor ki nesesè pou diminye vitès inisyal kontwòl la pa 50%. |
| Eksperyans sou bèt | Rat[2] Yo te itilize rat Wistar gason ki fè jèn (HsdCpb:WU). Modèl staz venn rat la pwovoke tronboz nan rat anestezi (n=10 pou chak gwoup dòz) ak modifikasyon minè. Venn cava nan vant te ekspoze epi de suti ki lach (8-10 mm apa) yo te mete anba branch yo nan venn ren gòch la. Ribaxaban te fonn nan polyethylene glycol/H2O/glycerol (996 g/100 g/60 g) oswa machin yo te administre pa venn (iv) piki bolus nan venn ke a 15 minit anvan endiksyon tronbo. Yo te enjekte tronboplastin (0.5 mg / kg) nan venn femoral la epi 15 segonn pita, suture proximal ak distal yo te mare. Apre 15 minit, yo te retire segman ligated la epi yo te aspire tronbo a epi yo te peze. Echantiyon san yo te jwenn pa pike kadyak imedyatman anvan yo retire tronbis. |
| Referans |
[1]. Roehrig S, et al. Dekouvèt nouvo ajan antitronbotik 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-({3-oxomorpholin-4-yl )fenil]-1,3-oksazolidin-5-il}metil)tiofèn- 2-karboxamid (BAY 59-7939): yon oral, dirèk faktè Xa inhibitor. J Med Chem. 22 septanm 2005;48(19) [2]. Perzborn E, et al. Syans in vitro ak in vivo sou nouvo ajan antitronbotik BAY 59-7939--yon inibitè Faktè Xa dirèk oral. J Tromb Haemost. 2005 Mar;3(3):514-21. |
Ki diferans ki genyen ant rivaroxaban ak aspirin?
Diferans ki genyen ant rivaroxaban ak aspirin yo diferan nan mekanis aksyon, efikasite ak kontr.
1. Mekanis aksyon diferan:rivaroxaban poudgen yon efè inhibition trè selektif sou faktè koagulasyon X, anpeche fonksyon an nan faktè koagulasyon X nan reyaksyon kaskad koagulasyon ekzojèn oswa andojèn, kidonk reyalize efè antikoagulan; aspirin se yon inibitè COX-2 (cyclooxygenase 2) ki pa selektif, ki anpeche agregasyon plakèt lè li anpeche pwodiksyon prostaglandin yo.
2. Diferan efikasite: rivaroxaban se sitou itilize pou anpeche tronboz venn, diminye risk pou anbolis poumon, epi redwi risk pou tronboz nan pasyan ki gen enfaktis myokad ak fibrilasyon atriyal apre operasyon ranplasman anch oswa jenou; aspirin se sitou itilize nan trete maladi enflamatwa tankou atrit rimatoyid ak osteoartrit ak anpeche tronboz atè nan pasyan ki gen enfaktis myokad.
3. Diferan kontr: rivaroxaban kontr nan pasyan ki gen senyen aktif entèn, malfonksyònman grav nan fwa, pasyan ansent ak ki bay tete, ak moun ki fè alèji ak dwòg la; aspirin kontr nan pasyan ki gen senyen aktif entèn ak moun ki fè alèji ak dwòg la.
Ki kontr pou itilize Rivaroxaban poud?
1 Pasyan ki fè alèji ak nenpòt ekssipyan nanrivaroxaban poud.
2 Pasyan ki gen senyen aktif nan klinik.
3. blesi oswa kondisyon ki gen gwo risk pou gwo senyen.
4 Pasyan ki gen maladi fwa ak anomali koagulasyon ak risk senyen ki enpòtan pou klinik, ki gen ladan pasyan ki gen siwoz jiska Child Pugh klas B ak C.
Ki jan ak ki kote yo achte Rivaroxaban Powder en?
Ou ka fè konfyans nou lòd paske nou gen yon bon dosye nan vann dwòg legal edikasyon.
Nou fè tès laboratwa endepandan sou tout pwodwi ak Lè sa a, vann yo bay kliyan respekte nou yo.
Voye rechèch ou an pou plis detay, Klike sou imel:allen@faithfulbio.comKounye a.
Yon varyete metòd anbake pou ou pou w chwazi
|
Tan transpò |
Metòd anbake |
Kondisyon pwa kago |
Avantaj |
|
3-7 jou |
DHL, Almay DHL, Almay DPD, |
Apwopriye pou mwens pase 50kg. |
Nou gen depo nan Almay ak Kalifòni, USA, |
|
7-15 jou |
Pa Air |
Apwopriye pou plis pase 50kg. |
|
|
15-60 jou |
Pa Lanmè |
Apwopriye pou plis pase 500kg. |
Voye rechèch ou an pou plis detay, Klike sou imel:allen@faithfulbio.comKounye a.
Limit responsabilite nou: Atik yo pibliye sou sit sa a sitou itilize pou ankouraje echanj akademik ak aprantisaj, epi yo pa vle di ke sit sa a dakò ak opinyon li oswa konfime otantisite nan kontni li yo. Tanpri filtre ak anpil atansyon. Si w kwè atik sa a vyole, tanpri kontakte administratè a. Nou pa responsab pou konsekans itilize enfòmasyon ak sèvis sou sitwèb sa a.
Remak: Konpoze sa a ta dwe itilize pou rezon rechèch sèlman. Reklamasyon sa yo pa te evalye pa Food and Drug Administration. Tanpri konsilte doktè ou epi aprann sou etid ki disponib anvan ou sèvi ak yo. Pwodui sa a pa fèt pou fè dyagnostik, trete, geri, oswa anpeche nenpòt maladi.
Baj popilè: rivaroxaban poud cas 366789-02-8, Lachin, Swèd, manifaktirè, faktori, Customized, wholesale, achte, pri, esansyèl, pi, pwodiktè, rabè, pou vann, nan stock, echantiyon gratis, poud anvan tout koreksyon, matyè premyè, te fè nan Lachin